Адвантан

Торговое название
Адвантан®

Международное непатентованное название
Метилпреднизолона ацепонат

Лекарственные формы
Крем 0,1 %, 15 г
Мазь 0,1 %, 15 г
Жирная мазь 0,1 %, 15 г

Состав
1 г крема содержит
активное вещество - метилпреднизолона ацепонат 1 мг,
вспомогательные вещества: децилолеат, глицерина моностеарат 40-55, спирт цетостеариловый, жир твердый, софтизан 378, полиоксил-40-стеарат, глицерин 85 %, натрия эдетат, спирт бензиловый, бутилгидрокси-толуол, вода очищенная.
1 г мази содержит
активное вещество - метилпреднизолона ацепонат 1 мг,
вспомогательные вещества: воск белый, парафин жидкий, эмульгатор Е, вазелин белый мягкий, вода очищенная.
1 г жирной мази содержит
активное вещество - метилпреднизолона ацепонат 1 мг,
вспомогательные вещества: белый мягкий парафин, парафин жидкий, воск микрокристаллический, гидрогенизированное касторовое масло.

Описание
Крем: от белого до желтоватого цвета крем.
Мазь: от белого до желтоватого цвета полупрозрачная мазь.
Жирная мазь: от белого до желтоватого цвета, полупрозрачная жирная мазь.

Фармакотерапевтическая группа
Глюкокортикостероиды для местного лечения заболеваний кожи, глюкокортикостероиды активные (Группа III).
Код АТС D07AC14

Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Метилпреднизолона ацепонат проникает в кожу из основы лекарственной формы. Его концентрация уменьшается в направлении от рогового слоя к внутренним слоям кожи.
Метилпреднизолона ацепонат гидролизуется в эпидермисе и дерме. Главным и наиболее активным метаболитом является 6α-метилпреднизолон-17-пропионат, который более прочно связывается с кортикоидными рецепторами кожи в сравнении с исходным препаратом, что указывает на наличие его «биоактивации» в коже.
Степень и интенсивность чрескожной абсорбции зависит от многих факторов, таких как химическая структура активного вещества, состава основы лекарственной формы, концентрации активного вещества в основе лекарственной формы, условий при нанесении препарата (площадь нанесения, длительность воздействия, на открытый участок кожи или под окклюзионную повязку) и состояния кожи (тип и выраженность заболевания, анатомическая локализация).
Чрескожная абсорбция после открытого применения жирной мази Адвантан® по 20 г 2 раза в день в течение 5 дней была оценена как соответствующая 0,34%, что соответствует кортикоидной нагрузке примерно 2 мкг/кг/день. Соответствующие показатели после открытого нанесения мази Адвантан® по 20 г 2 раза в день в течение 8 дней были оценены как 0,65% (абсорбция) и 4 мкг/кг/день (кортикоидная нагрузка).
В условиях окклюзионой повязки ежедневное применение крема Адвантан® 2 раза в день по 20 мг в течение 8 дней приводит к среднему показателю степени абсорбции 3 %, что соответствует системной кортикоидной нагрузке 20 мкг/кг/день.
Чрескожная абсорбция метипреднизолона ацепоната через поврежденную кожу при удалении рогового слоя приводит к отчетливому повышению степени абсорбции (13-27 % дозы). У взрослых пациентов, страдающих псориазом и атопическим дерматитом, чрескожная абсорбция метилпреднизолона ацепоната при применении жирной мази Адвантан® составила примерно 2,5%.
У трех детей (9-10 лет), страдающих атопическим дерматитом, чрескожная абсорбция метилпреднизолона ацепоната при применении жирной мази Адвантан® составила примерно 0,5-2%, что не превышает показатель, полученный у взрослых пациентов.
После попадания в системный кровоток продукт первичного гидролиза 6α-метилпреднизолон-17-пропионат быстро конъюгируется с глюкуроновой кислотой, и таким образом инактивируется. Метаболиты метилпреднизолона ацепоната (главным из которых является 6α-метилпреднизолон-17-пропионат-21-глюкуронид) элиминируются, главным образом, почками с периодом полувыведения около 16 часов. После внутривенного введения экскреция с мочой и калом завершалась в течение 7 дней. Метилпреднизолона ацепонат и его метаболиты не кумулируются в организме.
Фармакодинамика
При наружном применении Адвантан® крем, мазь и жирная мазь подавляет воспалительные и аллергические кожные реакции, также как и реакции, связанные с усиленной пролиферацией, что приводит к уменьшению объективных симптомов (эритема, отек, инфильтрация) и субъективных ощущений (зуд, жжение, боль).
Метилпреднизолона ацепонат (особенно его основной метаболит – 6α-метилпреднизолон-17-пропионат) связывается с внутриклеточными глюкокортикоидными рецепторами.
Стероид-рецепторный комплекс связывается с определенными участками ДНК, таким образом, вызывая серию биологических эффектов.
В частности, связывание стероид-рецепторного комплекса с ДНК приводит к индукции синтеза макрокортина. Макрокортин ингибирует высвобождение арахидоновой кислоты и, тем самым, образование медиаторов воспаления типа простагландинов и лейкотриенов.
Иммуносупрессивное действие глюкокортикоидов может объясняться ингиброванием синтеза цитокинов и антимитотическим эффектом, который до сих пор изучен недостаточно.
Ингибирование глюкокортикоидами синтеза вазодилатирующих простагландинов или потенцирование сосудосуживающего действия адреналина в конечном итоге приводят к вазоконстрикторному эффекту.

Показания к применению
- эндогенная экзема (атопический дерматит, нейродермит)
- контактная экзема
- дегенеративная экзема
- дисгидротическая экзема
- нумулярная экзема (микробная экзема)
- экзема неизвестной этиологии
- экзема у детей